近红外香豆素偶联双核环金属铂(II)配合物
单分散磁性钯配合物
在光动力疗法窗口中的可操作性以及活性氧(ROS)的生产效率和选择性是环金属铱配合物作为临床光敏剂应用的主要阻碍。为了解决光敏剂应用上一系列主要问题,们近年来已经发展了多种连接有机荧光团和金属配合的光敏剂。在本文中,发挥荧光团的光化学性质与过渡金属铱配合物的抗活性,设计并合成了一种通过酰胺键偶联铱(III)配合物和远红外荧光团(COUPYS)的偶联物(6)。
发现配合物6展现出了良好的水溶性,能量非铱赖性的细胞摄取能力以及在常氧和低氧条件下均表现出对肿瘤的光动力治疗能力。经蓝光(28J·cm-2)或绿光(21J·cm-2)照射后,与母体化合物相比,尤其是与香豆素相比,6的暗细胞更低,PI(光指数)值更佳。
使用了一些选择性ROS清除剂:sodiumpyruvate(H2O2),D-mannitol(·OH),tiron(·O2-),sodiumazide(1O2)和ebselen(ONOO-),对细胞进行预处理,用流式细胞仪检测细胞内总ROS产生量,他们发现·O2-的清除剂tiron的使用会显著降低光照后细胞内ROS水平。同样,使用抗氧化剂SOD以及荧光探针DHR进一步证明了·O2-在氧化过程中导致了荧光信号增强以及细胞凋亡。
通过偶联铱(III)配合物与含香豆素结构的远红外荧光团(COUPY)合成了一个新型TypeI型光敏剂,克服了传统光敏剂组织渗透性差和O2铱赖性的缺点。
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